MAT2A抑制剂专利突破案例-英矽智能

2024-07-01 11:42 木同

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来源：Innodrugs

2024年4月29日，英矽智能宣布，美国食品和药物管理局（FDA）最近批准了公司采用生成式人工智能赋能研发的MAT2A小分子抑制剂ISM3412用于治疗MTAP缺失肿瘤的首次新药临床试验（IND）申请。在临床前研究中，ISM3412在体内动物模型中表现出优异的类药性、低剂量下的强大药效、良好的溶解性和渗透性，以及优良的安全性特征。

检索其相关专利，仅得到WO2023066283一份专利。专利优先权日：20211020以及20220901，专利公开日：20230427。马库什结构如下：

专利共79个实施例，代表化合物如下：

英矽智能follow了Ideaya专利WO2020123395，其主要策略在红圈部分N的取代基上引入炔烃或者烯烃结构。我们回顾下Ideaya专利的马库什结构的权利要求：

权利要求中R9和R10对含烯烃或者炔烃的烷基取代是只字未提，英矽智能专利是没有问题的。

之前石药进入临床的MAT2A抑制剂SYH2039也是follow的Ideaya，说明大家对IDE397的前景也是非常看好。先后进入临床的MAT2A抑制剂共4款，本公众号将持续关注该靶点最新进展。

来源：Innodrugs

作者：木同


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